Ефіри тестостерону. Найдокладніше опис ефірів тестостерону

Тестостерон і його ефіри, як правило, зустрічаються в одній з трьох форм випуску: таблетки, суспензії або речовини розчинені в маслі. У даній статті ми розглянемо всі найпопулярніші ефіри Т, які існують і активно використовуються в силових видах спорту.

Що таке ЕФІРИ і як вони працюють?

Починаючи розмову про ефірах тестостерону в першу чергу потрібно відповісти на питання: що ж це таке? ефір вдає із себе з`єднання, яке виникає в результаті хімічної реакції між молекулою спирту і молекулою карбонової кислоти. На малюнку нижче, ви можете побачити просту хімічну реакцію, завдяки якій виходить ЕФІР:

Відомо що безефірний тестостерон потрібно вводити щодня через коротке періоду напіврозпаду речовини, тим самим істотно знижуючи зручність застосування і підвищуючи ризик виникнення хворобливості, абсцесів і інфільтратів. Хоча в певних випадках короткі ефіри мають місце бути, особливо часто потреба в них зустрічається у змагаються спортсменів, що бажають приховати факт застосування фармакології при проходженні допінг-контролю.

Тип ефіру визначає фармакологічні властивості одержуваного продукту. У випадку з анаболиками і андрогенами, вони розрізняються лише ШВИДКІСТЮ і ОБ`ЄМОМ ВИВІЛЬНЕННЯ В КРОВ, а також, біологічною доступністю. Основною метою розробки ефірних форм тестостерону було збільшення тривалості дії самого речовини, щоб підтримувати рівень чистого тестостерону протягом довгого періоду часу, яке в свою чергу знижувало б частоту ін`єкцій і зробило б препарат комфортним для застосування в медичній практиці.

сам ПЕРІОД НАПІВРОЗПАДУ залежить від кількості атомів вуглецю в ефірі. Додаючи ті чи інші ефіри до основи тестостерону, ми тим самим додаємо до з`єднання різну кількість атомів вуглецю. Наприклад, в пропіонату міститься всього три цих атома: C-C-C, через що він ставитися до списку найшвидших ефірів. До речі, енантат містить в собі цілих вісім атомів вуглецю: С-С-С-С-С-С-С-С. ВУГЛЕЦЬ є неполярні з`єднання, що має низьку електронний торгівельний в зв`язку з наявністю 4 електронів в своїй зовнішній оболонці, і "не бажає" віддавати або отримувати будь-які інші електрони. Зі збільшенням кількості атомів вуглецю зростає Неполярний з`єднання, і, отже - знижується розчинність в воді (і очевидно - в нашому кровотоці). Простіше кажучи, більшу кількість атомів вуглецю має на увазі меншу полярність, низьку розчинність в воді / крові, але високу в «неполярному» маслі. До речі, МАСЛО збільшує час абсорбції введеного препарату (т. е. збільшується час висмоктування речовини з місця ін`єкції). В цьому випадку назріває питання: Як же ці показники впливають на засвоєння речовини організмом?

З`єднання, розчинна у більшою мірою в маслі, ніж у воді має тенденцію затримуватися в м`язовій тканині (при збереженні ефірізірованной форми), а потім поступово "чіплятися" кровотоком. Далі з`єднання вступає у взаємодію з ферментом естераз, що відокремлює в даному випадку тестостерон від ефіру, тим самим дозволяючи препарату зв`язатися з рецепторами для андрогенів (Тестостерон з ефіром, в свою чергу не має здатності до зв`язування з ними ж, оскільки ефір повинен бути попередньо розщеплений відповідним ферментом) .

У чому різниця між ефірами тестостерону і чоловічим статевим гормоном?

А тепер, давайте докладніше розглянемо твердження "тестостерон є тестостерон". Його посил полягає в тому, що будь-який ефір як і раніше містить в собі підставу тестостерону. Підстави тестостерону пропіонату, ципионата, ундеканоата і т.п. ефірів не мають між собою жодних відмінностей, що в свою чергу, легко підтверджується розглядом одержуваної молекули. Більш того, пропіонат підданий під вплив тестостерону, дає на виході абсолютно таку ж молекулу як ципионат (так само як і будь-який інший ефір).

В результаті виникає певна плутанина, пов`язана з тим, що якщо «тестостерон = тестостерон», то ефіри ципионата, пропионата і ундеканоата представляють собою одне й те саме. У зв`язку зі сказаним вище можна визнати, що це частково так. Однак різні ефіри як і раніше володіють відрізняється один від одного швидкістю абсорбції, при цьому маючи однакову основу. Тестостерону пропіонат проявляє більш коротким періодом напіврозпаду, ніж ундеканоат, і так - це впливає на підсумковий рівень чоловічого статевого гормону в крові, так як даний показник варіюється в залежності від кількості препарату, здатного вступати до кровотік.

Завдяки існуванню ефірів, було випущено безліч досить ефективних «міксовий» препаратів, які активно застосовуються в медицині і допомагають багатьом людям. Як приклад можна взяти один з найпопулярніших препаратів з даної серії - сустанон 250. Він відмінно зарекомендував себе в ЗГТ, яка застосовується для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. Все завдяки тому, що суст укладає в собі суміш ефірів тестостерону: пропіонат (C22H32O3), фенилпропионат (C28H36O3), ізокапроат (C25H3803), деканоат (C29H4603). Такий склад дозволяє підтримувати високий рівень тестостерону протягом тривалого періоду часу, а також виключає часті ін`єкції (тільки від 1 раз на тиждень. Або 1 раз в чотири тижні), що є ще одним плюсом. Аналогів подібного міксу досить багато.

Ефіри тестостерону - ОГЛЯД

Давайте розглянемо кожен ефір окремо, розпишемо їх властивості, «період активності» та ін. Їх характеристики. Слід пам`ятати, щоб не вводити себе в оману, що таке поняття як «ПЕРІОД НАПІВРОЗПАДУ»Не має на увазі під собою повне припинення дії препарату. Повний часовий відрізок, в ході якого ефір надає дію на організм, дорівнює періоду напіврозпаду, помноженому надвоє. Хоча в деяких випадках навіть після закінчення цього терміну препарат як і раніше може виявлятися в крові, нехай і в незначних кількостях.

Метилтестостерон (активний період напіврозпаду 6 - 9 годин)

Хоча дана речовина і не є ефіром, але згадати його варто. Це синтетичний тестостерон, який проводився для орального застосування. Через те, що в печінці речовина не розщеплюється, препарат проявляє високу гепатотоксичність, тобто сильно шкодить здоров`ю залози. Застосовуючи метилтестостерон, у атлета підвищується агресія, збільшуються силові показники через що його часто використовують перед самою тренуванням. Торгових найменувань препаратів, на основі даної речовини досить багато, ось одні з них:

Тестостерону ацетат «Testosterone acetate» (активний період напіврозпаду 1 день)

Цей ефір входить до списку найбільш швидкодіючих речовин. Його період напіввиведення становить близько доби, через що ін`єкції ставляться досить часто. Його можна застосовувати як СОЛО, так і на комбінованому курсі. Для комбінації найбільш частими препаратами, які використовують атлети, є: Примоболан і тренболон. Ацетат входить в суміш п`яти ефірів тестостерону в набирає популярність препараті Androbol-300 від компанії Lyka Labs (Індія). При його прийомі, слід також включати в курс інгібітори ароматази через його властивостей до ароматизації. Ще не скільки препаратів, в яких використовується ефір:

тестостерону ундеканоат (активний період напіврозпаду від 19 до 21 днів)

Цей ефір тестостерону має вражаючу тривалістю дії - аж до 14 тижнів (за умови використання масляної основи, в іншому випадку - близько двох тижнів). Інша негативна особливість ефіру полягає у високій конверсії в дегидротестостерона, що може спричинити за собою виникнення безлічі побічних ефектів. Ефір так і залишився обділеним увагою в спортивному середовищі, в першу чергу через свою неадекватно високу ціну (близько п`яти тисяч російських рублів за 1000 міліграм препарату). Тестостерону ундеканоат найчастіше застосовується як засіб гормонально-замісної терапії, у пацієнтів відчувають брак чоловічих гормонів, викликану старінням організму або патологіями статевих залоз (варіації гипогонадизма).

суспензія тестостерону (активний період напіврозпаду від 4 до 6 годин)

Незважаючи на те, що даний засіб не є ефіром - воно все ж заслуговує на окрему увагу. В першу чергу препарат примітний своїм особливо раннім початком напіврозпаду, що беруть початок вже через 3-5 годин після введення. До того ж, суспендованих форма тестостерону є своєрідним історичним пам`ятником в області анаболічних стероїдів, так як саме суспензія була отримана в 1930 році і стала в підсумку першим в світі анаболиком, отриманим хімічним шляхом. Спочатку тестостерон отримували шляхом екстрагування з тестикул великої рогатої худоби, а трохи пізніше став доступний синтез тестостерону з холестерину та інших речовин, які є його прекурсорами.

На сьогоднішній день, суспензія не надто популярна в зв`язку з тим, що атлету доводитися досить часто ставити ін`єкції, які, до слова, дуже хворобливі. Також, дана форма тестостерону характеризується підвищеною здатністю до ароматизації. Через водної основи суспензії, виникає ймовірність розмноження різних інфекцій в місці уколу (в цьому плані, використання ефірів більш безпечно і виправдано).

Тестостерону лаурат (активний період напіврозпаду від 10 до 12 днів)

Тестостерону лаурат - другий за тривалістю ефір, після ундеканоата. Його період напіврозпаду може доходити до двох тижнів. Але і на цьому його дія не закінчується - препарат може продовжувати "фонить" ще протягом місяця. Тестостерону лаурат рідко застосовується в бодібілдингу, в зв`язку низькою доступністю на ринку стероїдів. Існує підпільні виробництва, які випускають препарати з сумішшю безлічі ефірів тестостерону, серед яких можна знайти і лаурат. На ринку СНД таких препаратів немає, так як вони, в основному продаються на території Азії.

Тестостерону деканоат (активний період напіврозпаду від 10 до 14 днів)

Період напіврозпаду цього ефіру рідко перевищує 10 діб. Тестостерону декаонат має велику популярність в різних в видах спорту, проте не вигляді самостійного препарату, а як компонент комбінованих засобів, таких як "Сустанон" і "Омнадрен 250". У чистому вигляді зустрічається вкрай рідко.

тестостерону ципионат (активний період напіврозпаду від 15 до 16 днів)

Один з найвідоміших і широко поширених ефірів. Ципионат має досить велику популярність на території Сполучених Штатів Америки. Полураспад цього ефіру в людському організмі як правило припадає на 15-16 днів після ін`єкції, а час напіввиведення речовини коливається від 6 до 7 днів. У зв`язку з його непоганими властивостями затримання води в тілі, його досить часто використовують в комбінації з іншими фармакологічними препаратами для набору м`язової маси. Однією з негативних особливостей препаратів на основі ципионата є висока конверсія в естроген, тому, його слід застосовувати з блокаторами ароматази. Лікарі використовують ципионат в замісної терапії тестостероном.

Тестостерону енантат (від 5 до 7 днів)

Один з найпоширеніших ефірів, які коли бо застосовувалися в силових видах спорту. Його часто використовують в сумішах з іншими ефірами тестостерону. Енантат діє протягом 14-21 дня, а його напівжиття коливається від 6 до 7 днів. На курсі його застосовують приблизно два рази в 7 днів, щоб постійно підтримувати концентрацію чоловічого статевого гормону в крові на високому рівні.

Тестостерону фенилпропионат (3 - 4 дні)

Якщо говорити про період напіврозпаду цього ефіру, то він знаходиться десь посередині між енантатом / ципионата і пропионатом (близько чотирьох днів після останнього введення). Тестостерону фенилпропионат використовується як самостійно, так і в складі комбінованих препаратів, вже зазначених вище. Також виходячи з думок атлетів вважається, що тестостерону пропіонат в меншій мірі викликає затримку рідини і типові "естрогенні" побічні ефекти, ніж довгі його ефіри. Однак, ніякими науковими даними ця інформація не підкріплюється. Давайте перерахуємо препарати до складу яких входить даний ефір. Називання виробників за великим рахунком вже немає сенсу розписувати, як як більшість з них вже було згадано вище, та й препарати вже повторюються. Розглянемо назву і концентрацію ефіру в препараті. Більш детальну інформацію з даного ефіру дивіться на цій сторінці.

тестостерону пропіонат (активний період напіврозпаду від 2 до 3 днів)

тестостерону пропіонат є вкрай широко поширеним в бодібілдингу та силових видах спорту ефіром. Його хімічна формула - C22H32O3. До всього іншого - часто міститься в комбінованих засобах на основі тестостерону. Полураспад препарату починається вже в кінці в першої доби після введення, що з одного боку робить тестостерону пропіонат зручним для підготовки до змагань, а з іншого - загрожує численними і болючими ін`єкціями кожен день. Щодо даного ефіру також поширена думка про жиросжигающее ефекті і низькою конверсії в естрадіол, що відрізняють його від інших ефірів. Для того, щоб підтримувати необхідний рівень гормону в крові, пропік вводитися від 1 до 3 разів на тиждень.

Побічні ефекти

До слова про негативні наслідки використання тестостерону в тій чи іншій формі. Безумовно, побічні ефекти мають місце бути, так як Т має високу здатність конверсії в естроген і дигидротестостерону. У зв`язку з цим, ПЕ досить багато, це і падіння рівня вироблення власного гормону, який виробляє безпосередньо в організмі і не надходить із зовні. Крім цього, може виникати гінекомастія, маскулінізація у жінок. У зв`язку з високою здатністю трансформації тестостерону в ДГТ, можуть проявлятися побічні ефекти у вигляді облисіння, акне, істотного збільшення зростання волосся і багато іншого. Однак для їх зниження або повного усунення існує безліч препаратів, які досить доступні на фармацевтичному ринку. Наприклад, застосування блокаторів ароматази, а також селективні модулятори естрогенових рецепторів (антиестрогенов, СМЕР).

Найголовніше, на що слід звернути увагу, це якість застосовуваного препарату, жорсткий контроль з боку лікарів (проходження необхідних аналізів крові і ін.), А також, безпосередньо, теоретичні знання самої людини, який застосовує ефіри тестостерону або його похідні.

висновки

У більшості випадків все відмінності ефірів припадають на особливості конкретного використовуваного масла-розчинника і впливу ефіру на вуглецеву ланцюжок препарату (її подовження призводить до підвищення анаболической і зниження андрогенної активності).

Також відомо, що на тривалість дії ефіру впливає місце його введення. При ін`єкціях в сідничний м`яз, період напіврозпаду настає раніше, ніж при введенні в дельтоподібний м`яз. В кінцевому рахунку, вибір відповідного ефіру є більшою мірою питанням особистих переваг, ніж будь-яких особливостей їх дії. Хоча, всупереч цим фактом різні ефіри тестостерону практично завжди застосовуються в залежності від цілей атлета. Наприклад, тестостерону пропіонат дуже популярний в період сушіння, а енантат і ципионат - при "массонаборе" і силових періодах.

Важливо пам`ятати, що при використанні ДОВГИХ ефірі потрібно пізній початок послекурсовой терапії (близько 3-4 х тижнів після останнього введення препарату). Це пояснюється тим, що довгі ефіри продовжують в мінімальних кількостях присутні в крові, роблячи будь-які спроби "реанімації" статевої системи марними або здатними завдати шкоди. У випадку з Коротко ефірі, такими як пропіонат або фенилпропионат, ПКТ слід починає в термін від чотирьох днів до тижня після крайнього введення препарату. При застосуванні комбінованих засобів, схема ПКТ аналогічна першому випадку.

Zhengzhou pharmaceutical co ltd - опис, препарати, відгуки

Композитні препарати тестостерону

Суспензія тестостерону

Дураболин

Курс сустанона

Тестостерон ципионат

Тестостерон енантат - опис препарату (профіль), курс, побічні ефекти

Галотестін (флюоксиместерон) - опис, курс, побічні ефекти

Все про british dragon pharmaceuticals. Відгуки про брітіш драгон.

Designer labs - опис компанії, відгуки

Тестостерон пропіонат

Омнадрен 250

Тестостерон пропіонат: опис, курс, побічні ефекти, відгуки

Сустанон 250 (sustanon 250) - відгуки, опис, курс, побічні ефекти

Болденона ундесіленат (еквипойз) - опис, курс, відгуки про препарат

Axiolabs - опис компанії, відгуки атлетів

Тестостерон ципионат: ефекти, побічні дії, курс, відгуки

Balkan pharmaceuticals (балкан фарма, молдова) - опис продукції

Sp laboratories - опис компанії, список препаратів, відгуки

Мастерон (дростанолон пропіонат і енантат) - опис, курс, відгуки

Тестостерону фенилпропионат: характеристика, курс, побічні ефекти

Тестостерон енантат